ВИВЧЕННЯ ПРОТИБАКТЕРІАЛЬНОЇ ТА ПРОТИГРИБКОВОЇ АКТИВНОСТІ ДЕЯКИХ 4-ТІОМЕТИЛФУНКЦІОНАЛІЗОВАНИХ ТІАЗОЛІВ
DOI:
https://doi.org/10.32782/pcsd-2023-4-2Ключові слова:
4-тіометилфункціоналізовані 1,3-тіазоли, тіоестери, протибактеріальна активність, протигрибкова активність, біоскринінгАнотація
Тіазольне ядро є ключовим елементом структури таких фармакологічно важливих типів сполук як антибіотики (Penicillin, Ceftriaxone, Ampicillin, Cefotaxime, Amoxicillin) та протимікробні препарати (Myxothiazole, Sulfathiazole, Ethaboxam, Abafungin, Ravuconazole). Поширеність тіазольного циклу в згаданих вище препаратах є вагомим підґрунтям для цілеспрямованого пошуку, скринінгу, розроблення та впровадження на його основі лікарських засобів із антимікробною дією. Саме тому, подане дослідження присвячене вивченню протибактеріальної та протигрибкової дії раніше синтезованих нових похідних 1,3-тіазолу, екзофункціоналізованих по положенню 4 арил- та гетарилтіозамісниками. Отримані результати проведеного біоскринінгу показали, що 4-тіометилфункціоналізовані 1,3-тіазоли характеризуються помірною бактерицидною та фунгіцидною активностями, які оцінювали за величинами зон пригнічення росту тест-культур, а також за величинами мінімальної бактеріостатичної концентрації (МБсК) та мінімальної фунгістатичної концентрації (МФсК) методом серійних розведень. З’ясоано, що найкращою антимікробною дією відзначається 3-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-2-(4-((5-нітро-1H-бензо[d]імідазол-2-ілтіо)метил) тіазол-2-іл)акрилонітрил 8 з МБсК 31.25 мкг/мл щодо бактерій Enterococcus faecalis ATCC 29212. При визначені мінімальної фунгістатичної концентрації методом серійних розведень встановлено, що сполуки 4, 7, 10, 13, 14, 16, 21 виявилися більш селективними щодо грибка Candida krusei ATCC 6258 з МФсК 15.625-31.25 мкг/мл.
Посилання
Lagu, S.B., Yejella, R.P., Bhandare, R.R., Shaik, A.B. Design, synthesis, and antibacterial and antifungal activities of novel trifluoromethyl and trifluoromethoxy substituted chalcone derivatives. Pharmaceuticals. 2020. 13(11). P. 375-391.
Vitaku, E., Smith, D.T., Njardarson, J.T. Analysis of the structural diversity, substitution patterns, and frequency of nitrogen heterocycles among U.S. FDA approved pharmaceuticals. J. Med. Chem. 2014. 57. P. 10257-10274.
Mohanty, P., Behera, S., Behura, R., Shubhadarshinee, L., Mohapatra, P., Barick, A.K., Jali, B.R. Antibacterial activity of thiazole and its derivatives: A review. Biointerface Res. Appl. Chem. 2022. 12(2). P. 2171-2195.
Danyliuk, I., Kovalenko, N., Tolmachova, V., Kovtun, O., Saliyeva, L., Slyvka, N., Holota, S., Kutrov, G., Tsapko, M., Vovk, M. Synthesis and antioxidant activity evaluation of some new 4-thiomethyl functionalized 1,3-thiazoles. Curr. Chem. Lett. 2023. 12(4). P. 667-676.
Janowska, S., Andrzejczuk, S., Gawryś, P., Wujec, M. Synthesis and Antimicrobial Activity of New Mannich Bases with Piperazine Moiety. Molecules. 2023. 28(14). P. 5562–14776.
Nazarchuk, O. A. Antiseptics: modern strategy of struggle with causing agents of the іnfection complications. Klin Khir. 2016. 9. P. 59-61.
Crowley, P.D., Gallagher, H.C. Clotrimazole as a pharmaceutical: past, present and future. J. Appl. Microbiol. 2014. 117(3). P. 611–617.
